O ibuprofeno Inibe a ação de subtipos da ciclooxigenase, bloqueando assim a evolução dos processos da cascata do ácido araquidónico, nomeadamente a síntese de eicosanóides por esta via metabólica.
 

       Inibe não seletivamente as cicloxigenases 1 e 2, evitando assim a formação de mediadores pró-inflamatórios.

         Inibição da produção de prostaglandinas.
       As postaglandinas produzem muco protetor contra o efeito nocivo do ácido gástrico, havendo a sua inibição as células da mucosa gástrica ficam menos protegidas contra a acidez.

  A prostaglandina E2 (via COX-1) é um mediador determinante do centro nervoso, no hipotálamo, responsável pela regulação da temperatura corporal. Quando a COX-1 é inibida leva a um efeito antipirético, contrariando ao aumento de temperatura provocado pela inflamação.

 As prostaglandinas têm  também importância relativamente à sensibilização das terminações nervosas responsáveis pela dor/sensação, sendo desencadeada  por outros mediadores inflamatórios (nomeadamente a bradicina). A sua inibição leva a um efeito analgésico.

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      As prostaglandinas são intervenientes importantes na grande maioria de fenómenos relacionados com a inflamação, como vasodilatação, dor e rubor, o efeito anti-inflamatório resulta da sua inibição, diminuindo estes sintomas.